drogas anticolinérgicas: lista. O mecanismo de acção do fármaco anticolinérgico

fármacos anticolinérgicos – são as drogas que bloqueiam a acção do neurotransmissor naturais – acetilcolina – para os receptores colinérgicos. Na literatura estrangeira, este grupo de medicamentos chamados "delirianty", devido à capacidade de causar delírio.

Um pouco de fatos históricos

Anteriormente, em meados do século 20, as drogas ação anticolinérgica usado para o tratamento de doença pulmonar obstrutiva crônica e asma, mas eles foram substituídos por mais drogas modernas, com menos efeitos colaterais potenciais. Com o desenvolvimento da farmacologia, os cientistas foram capazes de desenvolver tais holinoblokatory que não têm a mesma lista enorme de efeitos colaterais. As formas de dosagem foram melhorados, e em doenças pulmonares prática terapêutica foram anticolinérgicos novamente aplicada. O mecanismo de ação desse grupo de medicamentos é um pouco complicado, mas é possível descrever as ligações principais.

Como holinoblokatory?

A principal acção do fármaco anticolinérgico é bloquear os receptores colinérgicos e a impossibilidade de influenciá-los neurotransmissor – acetilcolina. Por exemplo, nos brônquios bloqueado receptores localizados no músculo liso.

classificação de drogas

Dependendo de quais os receptores são influenciados por fármacos anticolinérgicos, a lista é dividida em grupos:

• H-holinoblokatory (atropina, escopolamina, brometo de ipratrópio).
• H holinoblokatory (pentamina, tubocurarina).

Dependendo da seletividade de ação:

• Central, ou não selectivo (atropina, pirenzepina, platifillin).
• (Brometo de ipratrópio) ou periférico selectiva.

H-holinoblokatory

O principal representante deste grupo de drogas é a atropina. Atropina – um alcalóide, que está contido em algumas plantas, como mortal nightshade, meimendro e datura. A característica mais pronunciada de atropina – antiespasmódico. No contexto da sua acção diminui o tônus muscular do trato digestivo, bexiga e brônquios.

Atropina é prescrita por via oral, por via subcutânea e por via intravenosa. Sua duração de ação é cerca de 6 horas e usando atropina gotas de duração aumenta para sete dias.

Os efeitos farmacológicos de atropina:

• pupilas dilatadas de olhos devido ao efeito estimulante sobre o músculo circular da íris – os músculos íris relaxar, respectivamente, a pupila dilata. O efeito máximo ocorre no prazo de 30-40 minutos após a instilação.
• Paralisia do alojamento – a lente é esticado e achatado, drogas anticolinérgicas sintonizado olho para visão à distância.
• Aumento da frequência cardíaca
• Relaxamento do músculo liso nos brônquios, tracto gastrintestinal, da bexiga urinária.
• Redução glândulas de secreção interna, tais como bronquial, digestivo e suor.

O uso de atropina

• Em oftalmologia: o estudo do fundo, a definição de erro de refração.
• Em cardiologia, a atropina é usada para bradicardia.
• Em pulmonology utilizado drogas anticolinérgicas na asma.
• Gastroenterologia: úlcera gástrica e úlcera duodenal, gastrite giperatsidnom (por redução da secreção de ácido gástrico glândulas digestivas). O fármaco é eficaz no caso de cólica intestinal.
• A atropina anestesistas usado como pré-medicação antes de vários procedimentos cirúrgicos.

Os efeitos colaterais da atropina.

Caracterizada por secura da boca e da garganta, fotofobia, visão de perto prejudicada, obstipação, dificuldade em urinar.

Atropina é absolutamente contra-indicado para usar no glaucoma, devido ao efeito de aumento da pressão intra-ocular. Contra-indicada anticolinérgicos para a incontinência urinária, como relaxar os músculos da bexiga. Anticolinérgicos requerem selecção preciso de dosagem. Em doses em excesso trata organismo envenenamento, o qual é caracterizado pelo motor e despertar emocional, midríase, rouquidão, dificuldade em engolir, pode aumentar em temperatura. Em pacientes de envenenamento mais graves começam a perder sua orientação no espaço, não mais reconhecer as pessoas ao seu redor, que se manifesta alucinações e delírios. Podem desenvolver convulsões que entram em um coma, mas devido à paralisia do centro respiratório, a morte ocorre rapidamente. Mais sensíveis a doses excessivas de crianças – sua dose letal é de 6-10 mg.

A escopolamina estruturalmente semelhantes a atropina, mas em contraste com o que proporciona efeitos predominantemente inibidores sobre o sistema nervoso central, actuando como um sedativo. Esta propriedade é usada na prática da medicina – escopolamina é usado em uma variedade de distúrbios do sistema vestibular – tonturas, marcha prejudicada e equilíbrio, para evitar o desenvolvimento de mar e doença de ar.

anticolinérgicos estão incluídos no "Aeron," uma droga que é muitas vezes usado antes das próximas viagens em aviões e navios. comprimidos de ação dura cerca de 6 horas. Há forma netabletirovannaya – sistema terapêutico transdérmico – gesso, que é colada sobre a orelha e liberta o fármaco ao longo de 72 horas. Estas drogas anticolinérgicas – antidepressivos, em casos muito avançados ajudam a aumentar rapidamente os espíritos dos pacientes que estão em depressão crônica.

O brometo de ipratrópio ( "Atrovent") – um broncodilatador. Quando a utilização por inalação, praticamente não absorvido no sangue e não tem efeitos sistémicos. Devido ao bloqueio dos receptores colinérgicos dos músculos lisos dos brônquios torna a sua expansão. Estes anticolinérgicos disponíveis como uma solução para um inalador de aerossol, ou uma calibrada e são eficazes na asma brônquica e DPOC. Os efeitos colaterais – náuseas e boca seca.

brometo de tiotrópio – drogas anticolinérgicas nas propriedades semelhantes para o brometo de ipratrópio. Ele é produzido sob a forma de pó para inalação. Uma característica distintiva deste fármaco é que ele é mais duradouro impacto sobre os receptores colinérgicos, por conseguinte, é mais eficaz do que o brometo de ipratrópio. Ele é usado em pacientes com DPOC.

Platifillin – Araneus alcalóide. Ao contrário de outros anticolinérgicos, platifillin capaz de dilatar os vasos sanguíneos. Devido a esta propriedade, há uma ligeira diminuição da pressão arterial. O fármaco é libertado numa solução e supositórios rectais. Aplicar com espasmos nos músculos lisos dos órgãos internos, fígado e cólica renal, asma, bem como dor causada por espasmo com úlcera gástrica aguda e úlcera duodenal. Na prática platifillin oftalmológicas utilizado na forma de gotas para os olhos para pupilas dilatadas.

Pirenzepina – preferencialmente bloqueia as células do estômago que produzem histamina. Ao reduzir a libertação de histamina reduz atribuição de ácido clorídrico. As doses terapêuticas usuais, esta droga não tem praticamente nenhum efeito sobre as pupilas e os batimentos cardíacos, assim, basicamente, a pirenzepina é tomado por via oral para o tratamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal.

H holinoblokatory (ganglionar)

O mecanismo de acção é que os agentes anticolingicos da presente grupo de bloqueio da inervação simpática e parassimpática do nervo em nodos reduzir a secreção de adrenalina e noradrenalina, inibem a excitação do aparelho respiratório e centro vasomotor. Além disso, quanto maior a influência dos inervação simpática ou parassimpática, a acção de bloqueio mais manifesto.

Por exemplo, a quantidade de alunos fortes influências inervação parassimpática – geralmente alunos tipicamente estreitada. Neste caso, holinoblokatory vai afetar o sistema nervoso parassimpático – como resultado das pupilas estão dilatadas. Virtualmente, todos os vasos sanguíneos sob a influência do sistema nervoso simpático – drogas eliminar a sua influência e dilatar os vasos sanguíneos, devido ao qual a pressão é reduzida.

H holinoblokatory possuem efeito broncodilatador e são utilizados para o espasmo brônquico, reduzir o tom da bexiga, pelo que estes podem ser atribuídos a anticolinérgicos difícil a micção. Além disso, estas drogas diminuir as glândulas de secreção interna, bem como diminuir a motilidade gastrointestinal. Na prática médica, utilizado principalmente efeito hipotensor, que possuem estas anticolinérgicos. A lista de efeitos colaterais é extensa:

• Por parte do trato digestivo: boca seca e constipação.
• A partir do sistema respiratório: tosse, irritação local pode ser experimentado.
• A partir do CCC: arritmia, palpitações expressa. Estes sintomas são raros e são facilmente eliminadas.
• Outros efeitos podem diminuir a acuidade visual, o desenvolvimento da forma aguda de glaucoma, edema.

Contra-indicações para o uso de drogas anticolinérgicas

• Hipersensibilidade a derivados de atropina e outros componentes da preparação.
• Gravidez (especialmente um trimestre).
• Lactação.
• idade das crianças (contra-indicação relativa).
• utilização de drogas absolutamente contra-indicado em glaucoma de ângulo fechado em doentes com insuficiência renal é necessário controlar cuidadosamente o estado do sangue e urina.