a última geração de estatinas: vantagens, preços, opiniões

fármacos de estatina classe têm sido sintetizados como um meio para reduzir a quantidade de colesterol sérico e de reduzir o risco cardiovascular. Durante muito tempo os pesquisadores e médicos trabalham somente com drogas "Lovastatin", "Pravastatina" "Sinvastatina", "Fluvastatina." Foram então sintetizados "A atorvastatina" e "A rosuvastatina" – é a última geração de estatinas, ou melhor, as drogas mais eficazes nesta categoria. Também está em andamento para desenvolver novos, que é ainda mais seguro e eficaz estatinas, entre os quais o mais popular, pertence ao "pitavastatina."

características farmacológicas gerais das estatinas

Todas as estatinas se enquadram na categoria de drogas que afetam o metabolismo lipídico no corpo humano. Os medicamentos Anatomical Therapeutic Chemical Classification System eles são designados S10AA código e referem-se a inibidores de redutase HMG-CoA. Inibição da actividade desta enzima, que interrompem a síntese de colesterol, soro reduzindo significativamente a sua quantidade. Esta acção permite que as estatinas para atingir as concentrações recomendadas de lípidos de baixa densidade no sangue.

Estes efeitos tornam possível reduzir significativamente a taxa de desenvolvimento da placa aterosclerótica. Também drogas prevenir a sua ocorrência. Mesmo se ele estiver disponível no efeito valioso de estatinas: eles estabilizar o endotélio da placa aterosclerótica, a este respeito, reduzir significativamente a probabilidade de trombose coronária, agindo através de um mecanismo diferente do que a terapia antiplaquetária. Além disso, a utilização combinada destes fundos permite ainda mais para reduzir o risco de um ataque cardíaco. Porque estatinas estão instalados no preço que está plenamente justificada.

Particularmente as estatinas classificação

Existem várias abordagens para a divisão em classes de drogas. Eles podem ser vistos em termos de síntese de características. Além disso, uma vez que o tratamento de várias estatinas requer alocação em doses diferentes é razoável para introduzir uma classificação baseada nas dosagens recomendadas. Classificação das gerações parece com isso:

• Eu geração "Sinvastatina", "Pravastatina", "Lovastatin".
• geração II, "fluvastatina."
• geração III "cerivastatina", "A atorvastatina".
• Geração IV "pitavastatina", "A rosuvastatina".

Todas as estatinas são divididos em artificial sintetizado a partir de matérias-primas, e natural. Estes últimos incluem "Lovastatin", "Pravastatina" e "Sinvastatina". As drogas sintéticas são o resto: "A fluvastatina", "A atorvastatina", "A rosuvastatina" e "pitavastatina".

Classificação das estatinas em doses dependendo da aplicação

Todas as classes de drogas, incluindo a última geração de estatinas, inteligentemente dividida em dose baixa (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) de alta (40-80 mg). Em particular:

• drogas alta-inflamatórias ( "atorvastatina", "Lovastatin" "fluvastatina");
• drogas srednedoznye ( "simvastatina", "pravastatina", "rosuvastatina");
• drogas de dose baixa ( "pitavastatina").

Essa classificação reflete a possibilidade de prescrição e sua faixa terapêutica. Em particular, altos-drogas têm um efeito em quantidades elevadas, enquanto bem tolerada. drogas Srednedoznye, mas "rosuvastatina" menos bem tolerados em doses elevadas, mas têm um bom efeito.

estatina Srednedozny "rosuvastatina" pode ser administrado em uma dose elevada (80 mg), se necessário, embora por causa de uma redução suficientemente completa de colesterol total e a fracção de baixa densidade que muitas vezes não é necessário. "Pitavastatina" e exige o destino em quantidades mínimas, por causa do que os riscos de reações adversas muitas vezes menor do que a dos colegas de classe.

A história do desenvolvimento e introdução de estatinas

História das estatinas é altamente controversa. Inicialmente, o seu desenvolvimento é muito dificultada pela falta de conhecimento do metabolismo do colesterol e da probabilidade de desenvolver aterosclerose, dependendo dos níveis de lipídios no sangue. Além disso, uma vez sintetizado gopoholesterinemicheskie meios para inibir a microflora em culturas de fungos, destina-se a obter penicilina puro. Abertura da acção de redução do colesterol de um número de substâncias produzidas por fungos, e permitiu o estudo das estatinas.

Ele se tornou o primeiro estatina, compactina, e não introduzido na prática clínica devido a muitas opiniões conflitantes sobre os seus efeitos. Foi isolada a partir da cultura de Penicillium cetrinium. Então, a partir de uma cultura de Monascus ruber foi isolado monacolin K, patenteado em Fevereiro de 1979. Em junho de 79 patenteado e mevinolina, que mais tarde começou a levar o nome "Lovastatin". Esta droga é utilizado na clínica, após ter sido isolado ou sintetizado pela última geração de estatinas.

Um grande número de pontos de vista opostos estatinas inibiu o desenvolvimento, após o que foi decidido realizar ensaios clínicos em larga escala. Até à data, o maior e mais útil foi o estudo da Scandinavian Simvastatin Survival Study. Encurtou seu nome é «4S». É totalmente refutada a possibilidade de doenças cancerígenas relacionadas com a administração da droga, e provar que seu uso aumenta significativamente a expectativa de vida e reduz a incidência de patologias coronárias agudas.

Resumos para o benefício das estatinas

Quando a concentração inicial de colesterol total de 7,4 mmol / l, a terapia com estatinas e para alcançar um nível de 5,4 mmol / l reduz consideravelmente o risco de eventos cardiovasculares fatais por 40% durante os próximos 5 anos. Um número de outros estudos mostraram que a redução do nível de colesterol total, apenas por 1 mmol / L por um quinto reduz a probabilidade de trombose coronária e, assim, ataque cardíaco ou derrame.

Considerando-se as estatinas, os prós e contras do que fala um monte de profissionais e pacientes, podemos compreender os seguintes fatos: você pode prescrever medicamentos tão cedo quanto 40 anos de idade e mais velhos, e reduzir os riscos de doenças cardíacas – uma tática racional de prolongar a vida. E desde que o preço estatinas é bastante acessível, essas drogas têm se mostrado eficazes, podem ser tomadas sem prejuízo do seu próprio orçamento. Claro, a última geração de estatinas são muito mais caros, embora o mesmo "rosuvastatina" Em princípio, é muito caro para o paciente. E é a preparação forma mais barata "Merten".

Características Comparativas: Prós e Contras

Avaliando as estatinas, a favor e contra eles falam de maneira muito simples. Argumentos "para" é uma característica da sua acção terapêutica: redução do colesterol no sangue e as fracções de baixa densidade, evitando o risco de eventos agudos e ajuda no seu tratamento. No entanto, drogas tais como as estatinas, também existem contra-indicações. Existem efeitos colaterais, mediar argumentos contra a aplicação.

Quando a terapia com estatinas o risco de miopatia. Ele provavelmente mediada através da inibição da síntese de colesterol, o que é necessário músculos. A frequência deste efeito é extremamente baixo, embora aumentada pela co-administração com outros agentes hipolipidémicos. Há também um risco de patologia do cancro do fígado, embora a probabilidade de uma doença, tal como mostrado por estudos recentes, extremamente baixos. Ao mesmo comprovada e o fato de que o câncer foi provocada por outros fatores. Assim, em preparações de as "estatinas" contra-indicações deve proibir a co-administração destes fármacos com outros agentes que promovem uma diminuição na concentração de células de gordura.

O custo da última geração de estatinas

Na última geração de estatinas preços diferentes, embora seus efeitos são vale a pena pagar. Outra questão é apenas que os resultados de suas ações pode ser alcançado com o uso de mais barato análogos classe gerações anteriores. Em particular, o mais comum estatina Geração IV preço "rosuvastatina" é aproximadamente a seguinte:

• 600 rublos para comprimidos de 40 mg;
• 400-450 em comprimido de 20 mg;
• 300-350 para comprimidos de 10 mg;
• 200 rublos 5 mg.

O pacote contém 30 comprimidos, o suficiente para um mês de tratamento, enquanto o tratamento preços "pitavastatina" mensais são aproximadamente as seguintes:

• Comprimidos a 1 mg custar cerca de 700-750 rublos;
• Comprimido de 2 mg – cerca de 1000 rublos;
• comprimido de 4 mg – cerca de 1500 rublos.

A escolha entre "Pitavastinom" e "rosuvastatina" é baseado em quatro critérios: fator preço, a taxa de redução da lipoproteína de baixa densidade, de alta densidade aumento lipoproteína plenitude, a segurança. A velocidade de redução do colesterol e aumento do HDL, bem como o melhor preço parece "rosuvastatina", enquanto que, teoricamente, mais seguro é o "pitavastatina."

Durar duas vezes mais caro em comparação com "rosuvastatina". No entanto, existe a possibilidade de utilizar outras estatinas, mais baratos. A economicamente mais vantajosa anteriormente sido "Sinvastatina". Agora, ele foi substituído por "A atorvastatina", que é regularmente substituído por "rosuvastatina" (o seu valor vai necessariamente cair). E se estatinas preços mais recentes geração são inacessíveis para os pacientes, é necessário considerar a possibilidade de tratar "atorvastatina" ou "Sinvastatina". By the way, a maioria dos estudos conduzidos com "atorvastatina".

Argumentos a favor das estatinas idosos

Anteriormente, os médicos estão relutantes em prescrever estatinas para pacientes com mais de 75 anos. A causa dos seguintes factores:

• recepção, de várias outras classes de drogas;
• relutância mútua adicionando outra classe de medicamentos;
• falta de tratamento ou de baixo komplaentnost;
• a relutância dos pacientes para comprar-se as estatinas e usá-los por causa da falta de compreensão dos seus efeitos.

Uma série de estudos realizados com "Sinvastatina" "Pravastatina" e "atorvastatina" mostraram uma diminuição significativa na mortalidade em pacientes com mais de 75 anos. Além disso, a redução da mortalidade foi ainda mais elevada do que os pacientes nos grupos etários 55-65 e 65-75 anos. Por causa de medicamentos desta classe (estatinas) comentários dos especialistas confirma claramente um fato.

Estes medicamentos podem ser tomadas mais tarde na vida, independentemente da existência ou não foram doenças cardiovasculares anteriormente agudas. E os pacientes que são realmente questões importantes para reduzir o risco de morte por infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, você precisa entender que, se o medicamento é eficaz e seguro, é definitivamente vale a pena. Especialmente que o tratamento com estatinas tornou-se mais acessível, e continuará como tal.

Características comentários sobre a última geração de estatinas

Pacientes comentários na avaliação da qualidade de uma determinada estatinas genéricas não são indicativos, porque eles não sentiram mudanças significativas de tomar os medicamentos. Melhorar o perfil lipídico no sangue não aparece sobre o estado de saúde e não tem sintomas externos. Ele reconhece apenas o perfil lipídico. Devido ao avaliar estatina sabiamente guiado os especialistas de revisão. E sobre as preparações em que o ingrediente ativo é pitavastatina, especialistas locais não pode responder.

Na prática clínica na CEI "pitavastatina" por causa do alto custo e por causa da presença de "rosuvastatina" e seus genéricos não se aplica. Em preparações "rosuvastatina", que são indicados acima, a uma acção rápida: perfil lipídico normalizadas 1-2 meses. O "atorvastatina" é hora e meia mais. Também "rosuvastatina" genérico mais seguro, uma vez que as duas espécies são metabolizados pelo citocromo. No momento, esta informação é tomado a partir dos comentários de especialistas, que desempenha um papel crucial na escolha de estatina em situações clínicas específicas.

As conclusões gerais das últimas gerações de estatinas

Drogas "pitavastatina" e "rosuvastatina" são os mais avançados entre os representantes da classe estatina, para o qual um grande corpo de evidências coletadas. Seus efeitos são geralmente semelhantes aos do "atorvastatina", mas há diferenças. "A pitavastatina" e "rosuvastatina" para permitir atingir os níveis de colesterol-alvo, e a lipoproteína de baixa densidade em uma dosagem mais baixa do que o "atorvastatina".

Além da superioridade acima estatinas última geração é importante e é outro aspecto. Nomeadamente, no tratamento de "pitavastatina" e "rosuvastatina" observada uma rápida normalização de lípidos no sangue e homocisteinemia eliminação. Isso é importante, como no caso de doença coronariana aguda, e em pacientes com doença coronária crônica, desencadeada pela aterosclerose coronária. Segurança do uso de estatinas mais elevados do que o ácido acetilsalicílico kardioform. No entanto, a presença de contra-indicações proíbe a sua utilização a certos população de doentes (ver. Contra-indicações gerais).

exemplos de formulao

Medicamentos que contêm "A rosuvastatina" disponível sob os seguintes nomes comerciais: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Todos estes medicamentos são genéricos "Crestor", que se tornou o primeiro rosuvastatina. Fármaco, em que a substância activa é pitavastatina, registado como «Livalo». Seus genéricos são «Pitavas» e «Pivasta». eles não ocorrem na CEI, embora inscrita na Farmacopéia.

resumo

Em conformidade com a classe de efeitos farmacológicos e análise da eficácia da sua utilização, a utilização de estatinas está garantido para a estabilização da placa aterosclerótica e impedir a sua deformação. Eles são também utilizados para reduzir a intensidade da aterosclerose, afectando o perfil de lípidos de soro sanguíneo. Como resultado, esta classe de drogas é realmente necessário em cardiologia. E a qualidade dos mais recentes estatinas geração já são meios eficazes de prevenção de trombose coronária fatal.