Os inibidores da colinesterase: o uso de farmacológico

Sabe-se que o sistema nervoso tem muitas sinapses. Eles são necessários para a transmissão de impulsos. Este processo envolve vários tipos de mediadores. Entre eles, – .., acetilcolina, norepinefrina, o GABA, a serotonina, etc. mediadores (transmissores) são necessários para a transferência de sinais entre os neurónios. Além disso, devido a eles que é realizada de excitação ou inibição musculatura. Em diversas patologias do trabalho neurotransmissores do sistema nervoso podem ser violados. Isso acontece devido a processos atróficas e degenerativas no cérebro. Nesses casos, usar medicamentos necessários para amplificar ou atenuar o sinal de transmissão. Por um grupo farmacológico semelhante são inibidores da colinesterase. Eles são usados na miastenia, neurite, esclerose lateral amiotrófica, doença de Alzheimer, patologias psiquiátricas.

Efeito de inibidores da colinesterase

Os inibidores da colinesterase – um medicamento que é amplamente usado em neurologia e a psiquiatria. Eles são divididos em vários grupos, cada um dos quais é aplicável num caso particular. A acção destes fármacos actuam por bloqueio da colinesterase. Esta enzima está disponível tanto em pessoas saudáveis e aqueles que sofrem de várias doenças. É necessário quebrar o neurotransmissor – acetilcolina. Como resultado da sua acção transmissor degradado para colina e ácido acético. Em várias patologias da atrofia do córtex cerebral ocorre gradualmente. Como resultado, algumas estruturas podem entrar em colapso completo, incluindo o sistema colinérgico. Além da atrofia cerebral, isto conduz a processos degenerativos de autoimune, infecciosa natureza, viral. Devido à destruição do prosencéfalo núcleos existe uma pronunciada falta de neurotransmissor – acetilcolina. Enquanto possível havia escassez da substância, é necessário agir sobre o enzima que destrói. Para este efeito, são utilizados os inibidores da colinesterase. Graças a eles, a atividade de neurotransmissores podem persistir por vários anos.

Os inibidores da colinesterase: drogas de classificação

Existem vários tipos de anticolinesterásicos. Eles são classificados de acordo com os efeitos farmacológicos sobre o enzima. Alguns deles estão bloqueando colinesterase irreversíveis, outros – temporariamente. Alocar 3 grupos de medicamentos. Entre eles:

1. bloqueadores reversível. Estes inibidores da colinesterase agir sobre a sinalização pós-sináptica. Graças a eles, a enzima é temporariamente interrompida. Este grupo inclui acridinas e piperidina.
2. Psevdoneobratimye bloqueadores de colinesterase. O seu mecanismo de acção é, em conjunto com parte onionovoy da molécula enzima. Além disso, eles são capazes de se ligar aos receptores de acetilcolina. Estas propriedades são um grupo de carbamatos.
3. inibidores irreversíveis da colinesterase. Este grupo de drogas conhecidas como meios de organo-fosfatos. Representante de um medicamento "Metrifonato".

O grupo de acridinas incluem drogas "porta-aviões" e "Velnakrin". Representantes carbamatos – medicamentos "rivastigmina", "Epistatigmin".

As indicações para a utilização de inibidores da colinesterase

Os inibidores da colinesterase são utilizados para tratar doenças musculares de origem central, atrofia e doenças degenerativas do cérebro. Além disso, alguns medicamentos estão disponíveis na forma de gotas. Eles são utilizados à pressão intra-ocular elevada – glaucoma. Drogas que inibem a colinesterase reversível, indicado para o tratamento de demência, doença de Pick e a doença de Alzheimer. Preferência é dar grupo piperidina, uma vez que são selectivos e têm menos efeitos secundários. Nos últimos anos, as indicações para o uso de drogas aumentou. Isto é devido a um estudo mais detalhado de suas propriedades. Para as doenças em que os fármacos anti-colinesterase prescritos incluem a miastenia gravis, a atonia intestinal, a distrofia muscular, esclerose lateral amiotrófica, paralisia dos membros origem degenerativa. inibidores irreversíveis são utilizados em caso de intoxicação.

Contra-indicações para o uso de drogas colinesterase

Medicamentos deste grupo não é utilizado em distúrbios convulsivos, hipercinesia de qualquer etiologia. Eles também são contra-indicados em pacientes com insuficiência cardíaca grave, asma, tireotoxicose. É indesejável para tomar anticolinesterases com úlcera gástrica concomitante, enterite. Os medicamentos não são mostrados para mulheres grávidas e lactantes.

Os inibidores da colinesterase: a escolha de medicamentos para a doença de Alzheimer

doença de Alzheimer – é atrófica CNS, em que há amnésia, distúrbio de personalidade e demência. Cientistas de todo o mundo estão tentando encontrar uma cura para esta doença. No gravidade ligeira e moderada da doença é a droga de escolha "donepezil". Ele refere-se a um inibidor de colinesterase reversível, tem um efeito selectivo. Um medicamento usado para o propósito de terapia patogênico. Ele não é capaz de curar o paciente completamente, mas retarda o desenvolvimento dos sintomas da doença de Alzheimer.