drogas anti-estrogénio: descrição, aplicação

Os bloqueadores de estrogênio são compostos químicos que bloqueiam a ação do estrogênio. Os medicamentos antiestrogénicos são utilizados no tratamento de diversas doenças. Eles são amplamente utilizados para a terapia de processos de câncer de mama para diminuir o crescimento do tumor ou prevenir recaídas. Tal como acontece com outras drogas que interagem com hormônios no organismo, esses medicamentos devem ser administrados sob a supervisão de um médico.

Os benefícios e danos do estrogênio

O estrogênio, ou hormônio esteróide, é sintetizado principalmente pelos ovários. Isso afeta uma série de processos corporais. As mulheres em idade fértil têm o maior nível deste hormônio natural. O volume excessivo, no entanto, pode causar uma síndrome, conhecida como hiperestrogenismo. Esta doença pode levar a processos oncológicos na mama e câncer de endométrio. Medicamentos antiestrogênicos e bloqueadores de estrogênio ou inibidores de aromatase podem consertar tudo isso. Essas drogas, no entanto, têm um efeito positivo e negativo sobre mulheres e homens.

Tipos de bloqueadores de estrogênio, seu uso

Existem vários tipos diferentes de bloqueadores de estrogênio. Os inibidores da aromatase bloqueiam a produção de estrogênio. Os moduladores seletivos do receptor de estrogênio, como "Tamoxifen", "Clomifene", são projetados para bloquear os receptores de estrogênio e se comportam de forma diferente para diferentes tipos de tecido. Os antiestrogênicos também bloqueiam os receptores de estrogênio.

Os antiestrogênios impedem a conversão de testosterona em estradiol e os hormônios estrogênicos deixam de funcionar ou são bloqueados.

No tratamento do câncer, esses medicamentos são usados para retardar o desenvolvimento do tumor. Neste caso, os moduladores selectivos do receptor de estrogênio podem ser direcionados para receptores específicos de estrogênio. Os bloqueadores, incluindo o Clomifeno, também são usados às vezes no tratamento da infertilidade, eles podem ajudar algumas mulheres que são difíceis de engravidar. Esses medicamentos também são usados por alguns clínicos para tratar as crianças que são desaceleradas até a puberdade até ficarem suficientemente velhos.

Entre os fisiculturistas, é comum usar bloqueadores de estrogênio devido ao efeito estrogênico de níveis elevados de testosterona no organismo. A testosterona é um precursor de estrogênios, os inibidores de aromatase podem ser usados para parar a formação de massa muscular por excesso de estrogênio, mantendo um baixo nível no organismo. Esta prática tem atraído muitos, especialmente quando as preparações antiestrogênicas são usadas principalmente para fins cosméticos. Neste caso, as pessoas usam comprimidos e suplementos alimentares sem supervisão médica.

Efeitos secundários

Existem efeitos colaterais de drogas antiestrogênicas. Eles podem causar tonturas, dores de cabeça, transpiração, ondas de calor e confusão. Apenas um endocrinologista pode determinar a dosagem adequada para o paciente, dependendo da situação, e um limiar aceitável de efeitos colaterais. O endocrinologista também pode atribuir amostras de sangue regulares ao conteúdo hormonal ao avaliar a saúde geral do paciente para confirmar que o uso de antiestrogênios é seguro e funcional para o paciente.

Tratamento de homens

Com a idade, o nível masculino de testosterona cai. No entanto, se a testosterona diminui de forma rápida ou significativa, pode levar ao desenvolvimento do hipogonadismo. Esta condição, caracterizada pela incapacidade do corpo para produzir este hormônio importante, pode causar uma variedade de sintomas, incluindo:

• Perda de libido;
• Diminuição da produção e qualidade dos espermatozóides;
• Disfunção erétil;
• Fadiga.

Se eles falam sobre o estrogênio, eles pensam antes de tudo que é um hormônio feminino, mas sua presença garante que o organismo masculino funcione corretamente. Existem três tipos de estrogênios: estriol, estrona e estradiol. Estradiol é o principal tipo de estrogênio ativo nos homens. Ele desempenha um papel vital na manutenção da função das articulações masculinas e do tecido cerebral. Os medicamentos antiestrogênicos também permitem que o esperma se desenvolva corretamente.

Desequilíbrio hormonal – aumento dos níveis de estrogênio e diminuição da testosterona – cria problemas. Muito estrógeno no corpo masculino pode levar a:

• Ginecomastia (desenvolvimento excessivo de tecido mamário);
• Problemas cardiovasculares;
• Aumento do risco de AVC;
• Ganho de peso;
• Problemas com a próstata.

Você pode tomar uma série de etapas para restaurar o equilíbrio no nível de estrogênio. Por exemplo, se seu excesso de estrogênio estiver associado a um nível baixo de testosterona, a terapia de reposição de testosterona como bloqueador de estrogênio pode ser útil.

Bloqueadores de estrogenos farmacêuticos

Alguns produtos farmacêuticos podem produzir um efeito bloqueador de estrogênio em homens. Em regra, eles são mais frequentemente destinados ao uso das mulheres, mas estão ganhando popularidade entre os homens, especialmente aqueles que querem ter filhos. Os suplementos com testosterona podem levar à infertilidade. Mas os bloqueadores de estrogênio, como o Clomid, podem restaurar o equilíbrio hormonal sem comprometer a fertilidade.

Algumas drogas, conhecidas como moduladores seletivos de receptores de estrogênio, geralmente são vendidas como medicamentos para a terapia do câncer de mama. Mas eles também podem ser usados para bloquear o estrogênio em homens. Esses medicamentos são usados para várias condições associadas a níveis baixos de testosterona, incluindo:

• Infertilidade;
• Baixo número de espermatozóides;
• Ginecomastia;
• Osteoporose.

Esses medicamentos devem ser utilizados seletivamente, dependendo da condição do paciente. Tais medicamentos antiestrogênicos são usados. Na farmácia você pode comprar:

• "Tamoxifeno".
• "Arimidex".
• Letrozol.
• "Raloxifene".

Efeitos no tecido ósseo

De acordo com os clínicos, a exposição prolongada a drogas de estrogênio pode causar câncer de endométrio em mulheres. "Raloxifeno" – um modulador seletivo de receptores de estrogênio – pode prevenir o desenvolvimento de câncer, bloqueia seletivamente a absorção de estrogênio. Esta preparação, no entanto, também é capaz de inibir os efeitos positivos dos estrogénios na densidade óssea. Uma nova droga – "Lazofoksifen" – pode solucionar esse problema. Previne a perda de densidade óssea em mulheres pós-menopáusicas e reduz a fragilidade do tecido ósseo. O uso desta droga geralmente é seguro, mas pode aumentar o espessamento do sangue.

Interações medicamentosas

O bloqueador de estrogênio "Tamoxifeno" pode ajudar a prevenir o câncer. Os pacientes oncológicos geralmente experimentam depressão, e as drogas deste grupo podem interagir negativamente com medicamentos antidepressivos. A paroxetina deve ser usada porque as mulheres que tomam Tamoxifeno e Paroxetina são menos propensas a estarem em risco de morte do que as mulheres que tomam Tamoxifeno e qualquer outro antidepressivo. Isso ocorre porque "Paroxetina" atua seletivamente.

Medicamentos e preparações anti-estrogênicos

As descrições de todas essas drogas indicam que cada droga é usada individualmente em um caso particular.

"Clomid" ou "citrato de clomifeno", foi uma das drogas originais usadas na terapia da ginecomastia, pois aumenta o nível de produção de sua própria testosterona no organismo. Existem alguns efeitos colaterais decorrentes do uso prolongado, como problemas de visão. Existem também substâncias mais eficazes no mercado que funcionam da mesma forma, mas a Clomid ainda é uma mistura eficaz e barata para qualquer atleta.

Não é um esteróide anabolizante, a droga geralmente é prescrita para as mulheres como um auxílio na infertilidade, uma vez que tem uma habilidade pronunciada para estimular a ovulação, o que é conseguido bloqueando / minimizando o efeito do estrogênio no corpo. Para ser mais específico, "Clomid" é um estrogênio químico sintético com as propriedades de um agonista / antagonista. Em alguns tecidos alvo, pode bloquear a capacidade do estrogênio para se ligar ao receptor correspondente. Seu benefício clínico é resistir ao feedback negativo de estrogênios no sistema hipotálamo-hipófise-ovário, que aumenta a liberação de LH e FSH. Tudo isso leva à ovulação.

Para fins esportivos, o "citrato de clomifeno" em mulheres não dá efeito. Nos homens, no entanto, há um aumento na produção de hormônio folículo-estimulante e (principalmente) luteinizante, o que estimula a produção natural de testosterona. Este efeito é especialmente útil para o atleta no final do ciclo de esteróides, quando o nível de testosterona endógena está em depressão. Sem testosterona (ou outros androgênios), "Cortisol" predomina e afeta a síntese de proteína nos músculos. Mas ele rapidamente "come" a maioria dos músculos recém-adquiridos após o levantamento. O Clomid pode desempenhar um papel importante na prevenção desse acidente para alcançar o desempenho atlético. Para as mulheres, o benefício da ação clomid é o possível gerenciamento do nível endógeno de estrogênio. Isso aumentará a perda de gordura e a musculatura, especialmente em áreas como coxas e nádegas. O "citrato de clomifeno", no entanto, muitas vezes produz efeitos colaterais em mulheres, mas, no entanto, está em demanda entre esse grupo de atletas.

O "tamoxifeno" bloqueia os receptores de estrogênio em células de câncer de mama. Isso impede o estrogênio de interagir com eles e dificulta o crescimento e a divisão das células. Enquanto o "tamoxifeno" age como um antiestrogênio nas células da mama, ele age como um estrogênio em outros tecidos: o útero e os ossos.

Mulheres com câncer invasivo invasivo de mama "Tamoxifeno" podem ser consumidas dentro de 5-10 anos após a cirurgia para reduzir a probabilidade de disseminação de metástases. Também reduz o risco de desenvolver câncer em outra mama. Para um estágio inicial, esta droga é usada principalmente para pacientes que não tiveram menopausa. Os inibidores da aromatase são o método preferido de tratamento para mulheres com menopausa.

O "tamoxifeno" também pode parar o crescimento e até mesmo reduzir tumores em pacientes com câncer metastático. Também pode ser usado para reduzir o risco de desenvolvimento de processos oncológicos na glândula mamária.

Este medicamento é tomado por via oral, na maioria das vezes sob a forma de comprimidos.

Os efeitos secundários de fármacos antiestrogénicos incluem fadiga, ondas de calor, secura na vagina ou descarga excessiva e alterações de humor.

Algumas mulheres com metástases ósseas podem ter dor e inchaço nos músculos e nos ossos. Isso geralmente não dura muito, mas em alguns casos raros, as mulheres também podem desenvolver altos níveis de cálcio no sangue, que você não pode controlar. Se isso acontecer, o tratamento pode ser suspenso por um tempo.

Raros, mas os efeitos colaterais mais graves também são possíveis. Essas drogas podem aumentar o risco de desenvolver câncer de miométrio em mulheres com menopausa. O aumento da coagulação é outro possível efeito colateral grave. A trombose venosa profunda se desenvolve, mas às vezes um pedaço de coágulo sanguíneo pode sair e, eventualmente, bloquear a artéria nos pulmões (embolia pulmonar).

Raramente, o "tamoxifeno" foi a causa de acidentes vasculares cerebrais e ataques cardíacos em mulheres pós-menopáusicas.

Dependendo do estado da menopausa de uma mulher, "Tamoxifen" pode ter um efeito diferente nos ossos. Na pré-menopausa, "Tamoxifeno" pode causar desbaste ósseo, mas na pós-menopausa, os níveis de cálcio nas mulheres aumentam, o que é necessário para a força óssea.

Os benefícios deste medicamento superam os riscos para quase todas as mulheres com câncer de mama invasivo hormonal dependente.

Um medicamento similar é "Toremifene", que é aprovado para o tratamento de câncer de mama metastático. Mas este medicamento não funcionará se "Tamoxifen" fosse usado, mas sem efeito.

"Fulvestrant" é um medicamento que primeiro bloqueia os receptores de estrogênio e, em seguida, também remove a capacidade dos receptores de se ligar. Ele age como um antiestrogênio em todo o corpo.

"Fulvestrant" é usado para tratar câncer de mama metastático avançado, e é usado com freqüência após outros medicamentos hormonais ("Tamoxifen" e inibidores da aromatase) que pararam de funcionar.

Os efeitos colaterais comuns podem incluir ondas de calor, suores noturnos, náuseas leves e fadiga. Teoricamente, pode enfraquecer os ossos (osteoporose) se for levado por um longo período de tempo.

Esta droga ganhou reconhecimento para uso em mulheres pós-menopáusicas que não respondem a "Tamoxifen" ou "Toremifene". Às vezes é usado para o propósito pretendido na pré-menopausa, muitas vezes em combinação com um agonista liberador de hormônio luteinizante para desligar os ovários.

"Raloxifene" é usado por mulheres para prevenir e tratar a perda óssea ou osteoporose após a menopausa. Isso ajuda a manter os ossos fortes, reduzindo a probabilidade de fraturas.

"Raloxifeno" também pode prevenir a ocorrência de câncer de mama invasivo após a menopausa. Não é hormônio do estrogênio, mas age como um estrogênio em algumas partes do corpo, como ossos. Em outras partes do corpo (útero e tórax), "Raloxifeno" atua como bloqueador de estrogênio. Ele não tira várias síndromes climatéricas. O Raloxifeno pertence a uma classe de fármacos conhecidos como moduladores seletivos do receptor de estrogênio – SERMs (drogas estrogênicas e antiestrogênicas).

Medicamentos antiestrogênicos e esportes

Algumas drogas são amplamente utilizadas em bodybuilders para construir massa muscular.

"Cyclophenyl" é um esteróide não anabólico / androgênico. Funciona como antiestrogênio e como estimulante para a produção de testosterona. "Cyclophenyl" é um estrogênio muito fraco e leve, mas liga os receptores de estrogênio e evita a ligação de estrogênios naturais por receptores. Estritamente falando, funciona tão bem que alguns atletas tomam a droga durante o tratamento com esteróides para manter um baixo nível de estrogênio. O resultado é uma diminuição da quantidade de fluido no corpo que é criada por esteróides e uma diminuição da ginecomastia. O atleta tem uma aparência mais difícil, usando tais drogas que podem ser tomadas em preparação para a competição. Bodybuilders, no entanto, usá-lo com menos freqüência, pois eles preferem o mais barato "Nolvadex" e "Proviron".

Como Clomid, o ciclofenilo é ineficaz nas mulheres, uma vez que tem um efeito positivo apenas na produção de hormônios nos homens. O aumento do nível de testosterona causado por este medicamento não é suficiente para falar sobre melhorias cardinais, mas proporcionará um ganho de força, mesmo um ligeiro aumento no peso corporal, um possível aumento da energia e um aumento na regeneração são possíveis. Estes resultados são notáveis especialmente em atletas avançados, que têm pouca ou nenhuma experiência em tomar esteróides. Os resultados de uso tornam-se visíveis somente após uma semana.

Em alguns casos, os atletas observam erupções cutâneas como acne, aumento da atração sexual e ondas de calor. Estes sintomas são particularmente indicativos da evidência de que o composto realmente é efetivo. Depois de parar a recepção, alguns relatam um humor deprimido e uma ligeira diminuição na força física. Aqueles que tomam a droga como anti-estrógeno durante um curso de tratamento com esteróides podem observar o efeito oposto quando o efeito do medicamento é descontinuado.

"Proviron" é uma das mais antigas esteróides androgênicos anabólicos no mercado. Oficialmente conhecido como o "Mesterolone", continua a ser um dos mais reclamados entre usuários de esteróides anabolizantes.

Em uma base funcional Proviron tem quatro funções principais, que determinam em grande parte o seu curso de ação. Primeiro de tudo, ele é um dos mais poderosos esteróides anabolizantes, porque aumenta a quantidade de circulação de testosterona livre, o que é mais importante para processos fisiculturistas anabolizantes. Uma maneira simples de olhar para ele: se estiver a tomar esteróides anabolizantes, a massa muscular está aumentando.

"Proviron" também tem a capacidade de interagir com a enzima aromatase, que é responsável pela conversão de testosterona a estrogénio. Ao ligar-se da aromatase, "Proviron" pode efectivamente inibir a sua actividade, proporcionando assim protecção contra os efeitos adversos de estrogénio.

On "Mesterolone" também tem uma forte afinidade para o receptor de andrógeno. Este esteróide anabolizante que não suprime gonadotrofinas é semelhante a outros esteróides anabolizantes. Isso torna possível para aumentar a produção de esperma, bem como andrógenos são necessários para a estimulação da espermatogênese. Isto não só aumenta o número de espermatozóides, mas também melhora a sua qualidade.

Side Effects "Proviron" não incluem ginecomastia ou excesso de fluido. Isso também vai reduzir de forma significativa o risco de pressão sanguínea elevada associada com a tomada de esteróides anabolizantes. Na verdade, "Proviron" tem efeito anti-estrogênico por parar a conversão de testosterona em estrogênio, ou pelo menos retardar este processo.

As drogas acima mencionadas não diminuir o nível de estrogénio mas afectam o metabolismo em geral.

O grupo de fármacos antiestrogénicos também incluem agonistas libertam factores hormonas gonadotrópicas ( "buserelin" e os seus análogos), acetato de megestrol ( "Megeys") "Parlodel" e "Dostinex" são usados como drogas, que suspende a secreção de prolactina. Seu uso no tratamento de não-racional.

O tratamento do cancro

Além de "Tamoxifen" Os seguintes bloqueadores dos receptores de estrogénio.

Três drogas que param a produção de estrogênio em mulheres pós-menopáusicas, foram aprovados para tratar o câncer de mama inicial e avançado: "Letrozole" ( "Femara"), "O anastrozol" ( 'Arimidex') e "Exemestane" ( "AROMASIN") .

O mecanismo de acção das drogas anti-estrogénio neste grupo – o bloqueio da enzima (aromatase) no tecido adiposo, o qual é responsável para as pequenas quantidades de estrogénio em mulheres pós-menopáusicas. Elas não afetam os ovários, por isso só é eficaz para aquelas mulheres cujos ovários não funcionam, seja por causa da menopausa ou por causa do impacto de analógico hormônio luteinizante. Estes medicamentos são tomados diariamente em forma de pílula. Eles funcionam igualmente bem no tratamento de processos oncológicos na mama e da próstata.

Algumas vezes o tratamento do cancro da mama requer ovário médica. Isto pode ser realizado com drogas análogos da hormona luteinizante-hormona de libertação (LHRH), por exemplo, "A goserelina" ( "Zoladex") ou "leuprolida" ( "Lyupron"). Estas drogas bloquear o sinal, o qual envia para o corpo dos ovários para produzir estrogénio-los. Eles podem ser utilizados sozinhos ou com "" tamoxifeno, inibidores de aromatase "fulvestrant" para a terapia hormonal em mulheres na pré-menopausa.