Os antagonistas do cálcio – drogas de largo espectro

Na vida do organismo regular íons de cálcio desempenham um papel muito importante. O facto de ter sido cálcio, penetrando em células capazes de activar todos zhiznenovazhnye processos intracelulares num organismo, por exemplo, a conversão de ATP em cAMP ou processos de fosforilação de proteínas.

Regulamento de íons de cálcio no organismo

Cálcio penetra nas células por meio de canais especiais, que são grandes moléculas de proteína que permeiam através da membrana de múltiplas camadas de células. Estes "canais", nomeadamente, têm receptores específicos, que é levada a cabo a identificação de iões cálcio, sem saltar com outras partículas.

O fluxo de iões de cálcio num organismo é regulada por factores endógenos específicos que podem ter como origem neurogénica e ser mediadores do sistema endócrino como a acetilcolina ou serotonina.

As drogas que bloqueiam a penetração de iões de cálcio em células

Estudos de medicamentos que podem inibir os canais de cálcio da passagem começou na década de 60 e ainda está em curso. No início destes estudos foram derivados substância fenilakilamina abertas, que no momento em que foram propostos para utilização como preparações koronorasshiryayuschih. Hoje aberto um grande número de tais substâncias, que são combinados num único grupo, que recebeu o nome – antagonistas do cálcio.

A utilização de antagonistas do cálcio

Os antagonistas do cálcio são agora amplamente utilizados em vários campos da medicina, isso é devido ao fato de que eles têm uma gama bastante ampla de ação. Assim, por exemplo, antagonistas do cálcio podem afectar a contractilidade do miocárdio, a condução atrioventricular e da actividade do nódulo sinusal.

Um efeito semelhante é antagonistas de aldosterona que bloqueiam a acção, devido ao seu receptor de aldosterona condutividade, aumentando assim a quantidade de cálcio nas células.

Em algumas formas de condições patológicas, tais como hipóxia ou isquemia, os iões de cálcio em excesso pode melhorar os processos intracelulares, aumentando, assim, a procura de oxigénio nos tecidos, o que pode conduzir a vários efeitos patológicos. Neste caso, os antagonistas de cálcio têm um efeito terapêutico, o que limita a acção de iões de cálcio para os processos celulares.

Os antagonistas do cálcio para o tratamento de doenças associadas com o CAS

Seu principal uso de bloqueadores dos canais de cálcio encontrados hoje no tratamento de doenças cardiovasculares. As drogas podem afectar a condutividade e a excitabilidade do coração, tem efeitos anti-anginosos, melhorar o fluxo sanguíneo coronário e reduzir a pressão sanguínea.

Os fármacos que afectam a condução cardíaca e excitabilidade hoje utilizados como fármacos anti-arrítmicos, o que resultou na selecção de um grupo separado farmacológico (angianginalnye meio).

Antagonistas afectar significativamente a agregação de plaquetas, reduzir a sua coalescência e facilitar a desagregação de plaquetas. Estes fármacos são utilizados para reduzir a viscosidade do sangue e aumentar a elasticidade das plaquetas. Para aumentar a capacidade do anticoagulante sanguíneo podem aplicar antagonistas da vitamina K e que perturbam a activação de protrombina, o bloqueio da formação de coágulos de fibrina.

O espectro de acção dos fármacos

O espectro de acção dos antagonistas de cálcio é verdadeiramente diverso, porque eles são agora utilizados não só para o tratamento dos principais tipos de doença cardiovascular, mas também para o tratamento de enxaqueca, asma, desordens de circulação cerebral. Os antagonistas do cálcio desempenham um papel importante no tratamento de distúrbios psiquiátricos, utilizado no tratamento de epilepsia e discinesia em pacientes com esquizofrenia.