Envenenamento com agentes anti-colinesterase. O que são medicamentos anti-colinesterase?

A transferência de impulsos para os neurônios é fornecida por substâncias especiais – mediadores. Um dos neurotransmissores é acetilcolina. Essas substâncias, em sinapses, afetam as membranas celulares, causando sua inibição ou excitação e causando vários efeitos. Os neurotransmissores em excesso são clivados por enzimas especiais.

Medicamentos anti-colinesterase: propriedades e função

Os fármacos anti-colinesterase incluem aqueles que inibem a enzima colinesterase. Esta enzima cliva o neurotransmissor acetilcolina por hidrólise, o que garante a transferência de impulsos em sinapses sensíveis de nervos parassimpáticos, gânglios e em todas as fibras somáticas. Para melhorar a situação da ação da acetilcolina nos neurônios e estimular certas partes do sistema nervoso, desenvolveram-se agentes anticolinesterase. O uso dessas drogas tem efeito sobre todo o corpo como um todo.

O efeito dos fármacos anticolinesterase é semelhante ao efeito da estimulação de nervos colinérgicos. Estas drogas interagem com o mesmo local de atividade da superfície do receptor que a acetilcolina, criando assim uma ação potencial da extremidade nervosa. Os agentes colinomiméticos e anti-colinesterase são, de fato, o mesmo grupo farmacológico de substâncias. Existem vários tipos de drogas que diferem em estrutura química e reversibilidade de ação. Os bloqueadores da colinesterase são divididos em reversíveis e irreversíveis.

Meios de ação reversível

Medicamentos anti-colinesterase – fármacos de ação reversível, são por estrutura química de ésteres de ácido carbâmico e vários aminoácidos. O componente da colinesterase bloqueadora da reação torna-se a extremidade ácida, que estabelece uma ligação muito mais estável com a molécula enzimática do que a formada ao interagir com a acetilcolina propriamente dita. A destruição completa deste composto ocorre por hidrólise por 3-4 horas.

Os agentes anti-colinesterase de efeito reversível incluem Galantamine, Physostigmine, Prozerin (ou Neostigmine), Pyridostigmine, Oxazil, Rivastigmine e Edrophony.

Fosfororganika – substâncias de ação irreversível

As preparações da ação irreversível deste grupo são compostos organofosforados. Essas substâncias bloqueiam a acetilcolinesterase por um longo período de tempo. O fósforo, que faz parte de suas moléculas, forma um composto estável com a enzima, que pode existir no corpo por vários dias e até semanas. A restauração da quantidade requerida de acetilcolinesterase ocorre pela formação de novas moléculas. Este grupo de compostos inclui "Fosfakol", "Armin", "Chlorophos", "Carbophos", "Dichlorvos", substâncias venenosas usadas no curso de operações militares – sarin e soman.

Os fármacos organofosfato são altamente tóxicos. Eles são freqüentemente usados na vida cotidiana como inseticidas; O envenenamento é possível se eles forem mal utilizados e se as medidas de segurança não forem tomadas.

Efeitos dos fármacos anticolinesterase

Com uma certa semelhança nos efeitos que os medicamentos anticolinesterase produzem no corpo, as indicações para cada um deles serão especiais. Considere a ação prática quando administrada no corpo pode ser um exemplo de "Proserin".

"Proserin" é liberado em ampolas na forma de solução a 0,05% e é administrado por via subcutânea ou intravenosa. Quando ingerido, facilita a passagem de impulsos nas transmissões neuromusculares e nos gânglios do sistema nervoso autônomo. Na condição do paciente, isso se manifesta da seguinte maneira:

• Devido à contração do músculo circular da íris, a pupila estreita-se;
• Há um espasmo de acomodação, a lente assume uma forma mais convexa devido ao relaxamento do ligamento zinn, o foco da visão é ajustado para uma curta distância, a capacidade de distinguir objetos distantes diminui bruscamente;
• Diminui a freqüência cardíaca;
• O tom dos músculos lisos dos órgãos internos aumenta – o trato respiratório, estômago e intestino, útero, bexiga;
• Aumento das contracções dos músculos esqueléticos devido à melhor passagem dos impulsos nas sinapses;
• Aumento da secreção de glândulas exócrinas – suor, salivar, brônquico, gástrico.

Aplicação

Os efeitos acima mencionados causam o uso deste grupo de medicamentos em medicina em vários casos. Indicações para o uso de drogas anti-colinesterase não se limitam a doenças específicas, pois têm um efeito sobre o sistema nervoso central e periférico, o que causa um efeito geral em todo o corpo. Na maioria das vezes, são prescritas para violações da inervação e do tom dos músculos esqueléticos ou lisos.

Considere a possibilidade de tratamento com agentes anti-colinesterase usando o exemplo de "Proserin". Esta droga de ação reversível é usada para a miastenia gravis, uma doença auto-imune que se expressa na fraqueza dos músculos esqueléticos. Esta doença manifesta-se primeiro por uma diminuição no tom de músculos imitadores, depois pelo enfraquecimento dos músculos do pescoço, extremidades superiores e inferiores; Em casos graves, há uma violação da respiração devido ao trabalho insuficiente do diafragma. "Proserin" age sintomaticamente no corpo, restaurando a transmissão de impulsos nas transmissões neuromusculares, aumentando assim o tônus muscular e a atividade motora é facilitada.

Além disso, este medicamento é prescrito no pós-operatório com atonia do trato gastrointestinal ou bexiga. Na oftalmologia, ele é ocasionalmente prescrito para o glaucoma para reduzir a pressão intra-ocular. Como antagonista usado em overdose de relaxantes musculares e drogas antidepolarizantes. Ocasionalmente, "Proserin" é usado para estimular as contracções musculares com mão-de-obra leve.

Doença de Alzheimer

Drogas de ação reversível encontraram aplicação na doença do sistema nervoso central, difícil de tratar. Quando a doença de Alzheimer é prescrita, "Galantamine" é um alcalóide derivado de tubérculos de pingos de neve do gênero Galantus ("Rivastigmine", também "Exelon"), mas o mais terapeuticamente efetivo foi "Donepezil", que bloqueia seletivamente a acetilcolinesterase nas sinapses do cérebro e praticamente não a afeta Na periferia do sistema nervoso.

Contra-indicações

A partir dos efeitos dos fármacos anti-colinesterase de ação reversível, as contra-indicações para seu uso são epilepsia, asma brônquica, angina, doença de Parkinson e todos os tipos de distúrbios no sistema de condução do coração.

Sintomas de overdose e intoxicação AChE

O envenenamento com fármacos anti-colinesterase proporciona sintomas diretamente associados à estimulação excessiva de receptores sensíveis à acetilcolina. Há um estreitamento dos alunos, um abrandamento da freqüência cardíaca (bradicardia), um espasmo dos brônquios e, como resultado, sintomas de sufocação, aumento do peristaltismo do trato gastrointestinal até vômitos e diarréia, micção freqüente. Gradualmente diminui a pressão arterial como conseqüência do efeito inibitório do nervo vago. Existem contracções caóticas e contrações de músculos e língua esquelética devido à distensão da condução na transmissão neuromuscular.

Envenenando o WCF

A ingestão de compostos organofósforos causa um quadro clínico semelhante ao dos agentes anticolinesterase de ação reversível. Os sintomas podem parecer mais brilhantes devido à maior toxicidade dos medicamentos. Para os sintomas de intoxicação ao nível somático, os efeitos são adicionados ao nível do sistema nervoso central – confusão, desorientação, depressão respiratória.

Os compostos organofórficos causam miose afiada, deficiência visual, sufocação, transpiração, vômitos graves, agitação psicomotora – o paciente começa a entrar em pânico, ele se torna incontrolável. Devido a espasmos de músculos lisos, uma forte dor no abdômen é sentida. Se a condição piorar, ocorre convulsões, a pressão arterial baixa, o coma se desenvolve. A morte pode ocorrer como resultado da paralisia do centro respiratório.

Uma sintomatologia semelhante é observada quando envenenada com ácaros de mosca. Isto é devido ao conteúdo deles de muscarin – um veneno com a ação holinomimeticheskim.

Ações para envenenamento

O tratamento médico para envenenamento com agentes anti-colinesterase pode ser fornecido apenas por um especialista. Nestes casos, uma solução de "Atropina" é injetada subcutaneamente, possivelmente a nomeação de "Metazina" ou outro holinoblokatorov. É necessário manter a respiração no nível adequado. Pode ser utilizada a traqueotomia, ventilação artificial e oxigenação.

Quando o envenenamento familiar FOS determina a fonte de veneno no corpo. Se a substância penetrou através da pele, é enxaguada com 3-5% de solução de refrigerante ou com água e sabão. No caso em que o medicamento foi ingerido, lavagem gástrica, múltiplos enemas, adsorventes ou laxantes são realizados. Se o composto organofosfórico já conseguiu obter mais sangue, uma diurese intensiva é prescrita com a ajuda de diuréticos. Em alguns casos, recorrer a métodos de filtração de sangue com hemodiálise e persistência.

Além disso, quando são envenenados o OPC, os reatores da colinesterase são prescritos, o que, quando administrado durante as primeiras horas após a intoxicação, pode restaurar as enzimas bloqueadas. Pode ser "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Se a pressão sanguínea for aumentada, os medicamentos hipotensores são sintomaticamente prescritos. Deve ser dada preferência àqueles que não afetam o sistema nervoso central. Com o enfraquecimento da respiração independente, a ventilação artificial dos pulmões e o fornecimento de oxigênio são mostrados.