antibióticos beta-lactâmicos: mecanismo de ação e classificação

Antibióticos – um grupo de fármacos com mecanismo de acção Etiotropic. Em outras palavras, essas drogas agem diretamente sobre a causa da doença (neste caso, o microorganismo é o agente causador) e fazê-lo de duas maneiras: destruir micróbios (microbicidas – penicilinas, cefalosporinas) ou inibir a sua reprodução (bacteriostáticas – tetraciclinas, sulfonamidas).

Há uma enorme quantidade de drogas é antibióticos, mas o mais extenso grupo deles – este é um beta-lactâmicos. É sobre eles e será discutido neste artigo.

A classificação de antibióticos

Sobre o mecanismo de ação desses medicamentos são divididos em seis grupos principais:

1. Os antibióticos que inibem a síntese de componentes de membrana de células: as penicilinas, cefalosporinas e outros.
2. Medicamentos que impedem o funcionamento normal da parede celular: polienos polimixinas.
3. Drogas que inibem a síntese de proteínas: macridos, tetraciclinas, aminoglicósidos, e outros.
4. a síntese de ARN inibitório no passo acção da polimerase de ARN: rifamicinas, sulfonamidas.
5. a síntese de ARN inibitório na acção passo de DNA polimerase: actinomicinas et al.
6. DNA síntese bloqueadores: antraciclinas, nitrofuranos e outros.

No entanto, esta classificação não é muito conveniente. Na prática clínica, fez a seguinte divisão de antimicrobianos:

1. Penicilinas.
2. Cefalosporinas.
3. Macrolídeos.
4. Aminoglicosídeos.
5. Polimixina e polienos.
6. Tetraciclinas.
7. Sulfonamidas.
8. derivados Aminohinolonov.
9. Nitrofuranos.
10. Fluoroquinolonas.

antibióticos beta-lactâmicos. A estrutura e o mecanismo de acção

Este grupo de medicamentos com efeito bactericida e suficientemente ampla lista de indicações para o uso. antibióticos beta-lactâmicos incluem penicilinas, cefalosporinas, carbapenemos, monobactâmicos. Todos eles são caracterizados por uma elevada eficiência e uma toxicidade relativamente baixa, tornando-os medicamentos mais frequentemente receitados para o tratamento de muitas doenças.

O mecanismo de acção dos antibióticos beta-lactâmicos, devido à sua estrutura. Muitos detalhes aqui para qualquer coisa, vale a pena mencionar apenas o elemento mais importante, que deu o nome a todo o grupo de drogas. Incluídas nas moléculas do anel beta-lactama e proporciona um efeito bactericida pronunciada, o que se manifesta através do bloqueio da síntese de componentes da parede celular do patógeno. No entanto, muitas bactérias são capazes de produzir um enzima especial, que rompe a estrutura do anel, privando desse modo o antibiótico é a sua arma principal. É por isso que o uso de drogas no tratamento de não ter proteção contra a beta-lactamases, ineficaz.

agora está se tornando antibióticos do grupo beta-lactâmicos mais comum, protegido contra a ação de enzimas bacterianas. A sua composição incluir substâncias que bloqueiam a síntese de beta-lactamase, tal como ácido clavulânico. antibióticos beta-lactâmicos protegidas (tais como "Amoxicilina") criada dessa forma. Outros inibidores da enzima bacteriana incluem "Sulbactam" e "tazobactam."

Medicamentos do grupo de penicilinas: Antecedentes Históricos

Preparações nesta série foram os primeiros antibióticos, o efeito terapêutico do que era conhecido por pessoas. Por um longo tempo eles têm sido amplamente utilizados para o tratamento de várias doenças e os primeiros anos de aplicação são quase uma panacéia. No entanto, logo ficou claro que a sua eficácia está gradualmente caindo, como a evolução do mundo das bactérias não ficar parado. Micro-organismos são capazes de adaptar-se rapidamente a uma variedade de condições complexas de existência, dando origem à geração de luz de bactérias resistentes a antibióticos.

A prevalência de penicilina levou ao rápido crescimento de estirpes não susceptíveis de micróbios a eles, de modo que na sua forma pura é agora drogas neste grupo são ineficazes e não são utilizados. Eles são melhor usados em combinação com substâncias que aumentam o efeito bactericida, e também inibe a mecanismos de protecção de bactérias.

Os preparativos penicilina

Este é um beta-lactâmicos antibióticos, a classificação do que é bastante extensa:

1. As penicilinas naturais (por exemplo, "Penicilina").
2. Anti-estafilocócica ( "oxacilina").
3. Penicilinas, espectro estendido ( "Ampicilina" "amoxicilina").
4. Pseudomonas ( "azlocilina").
5. penicilinas protegidas (combinado com o ácido clavulânico "sulbactam", "tazobactam").
6. Drogas, incluindo em sua composição uma penicilina alguns antibióticos.

Uma visão geral de fármacos pertencentes ao grupo penicilina

As penicilinas naturais com êxito pode suprimir a actividade de ambos os microorganismos gram-positivos e gram-negativos. Destes últimos, os mais sensíveis a este grupo de antibióticos beta-lactâmicos Streptococcus e causas de meningite. As bactérias restantes até à data adquirida mecanismos de defesa. penicilinas naturais são eficazes contra anaeróbios :. clostreo peptokokki, peptostreptokokkov etc. Estes medicamentos são menos tóxicos e têm um número relativamente pequeno de efeitos adversos, a lista dos quais é reduzida, principalmente a reacções alérgicas, embora sobredosagem é possível e o desenvolvimento de convulsões, e o aparecimento de sintomas de envenenamento por os órgãos do sistema digestivo.

A partir das penicilinas anti-estafilococos maior valor é do antibiótico beta-lactâmicos como "oxacilina". Esta preparação para aplicação estreita, uma vez que se destina principalmente a combater a S. aureus. É contra este patogénio (incluindo estirpes penitsillinrezistentnyh) "Oxacilina" é mais eficaz. Os efeitos colaterais são semelhantes aos dos outros membros deste grupo de drogas.

Penicilinas, espectro estendido para além de uma bactéria gram-positiva, gram-negativas e anaeróbicas flora são também activos contra os agentes causadores de infecções intestinais. Os efeitos colaterais não diferiu do de cima, embora estes medicamentos caracterizam-se por uma probabilidade ligeiramente superior de perturbações do sistema digestivo.

antibiótico "azlocilina" beta-lactama (um representante do quarto grupo de penicilinas) é desenhado para lidar com Pseudomonas aeruginosa. No entanto, no momento do agente patogénico revelou resistência às drogas nesta série, o que torna a sua utilização não é tão eficaz.

penicilinas sobre Protegidas mencionado acima. Devido ao facto de estas drogas incluem, nas suas substâncias de composição que inibem bactérias produtoras de beta-lactamase, eles são mais eficazes para o tratamento de muitas doenças.

O último grupo – é uma combinação de vários representantes de penicilina, reforçando mutuamente ação do outro.

Quatro gerações de bactérias lutadores

antibióticos beta-lactâmicos e cefalosporinas são. Estas drogas, como a penicilina, sobressair no seu amplo espectro de acção e menos efeitos secundários.

Existem quatro grupos de cefalosporinas (geração):

1. Os representantes mais destacados da primeira geração – "Cefazolin" e "Cefalexina". Eles são principalmente concebidos para combater os estafilococos, estreptococos, meningococos e gonococos, bem como alguns organismos gram-negativos.
2. A segunda geração – é "cefuroxima" beta-lactama. Sua área de responsabilidade inclui microorganismos, principalmente, gram-negativas.
3. "Cefotaxima", "Ceftazidime" – representantes do terceiro grupo da classificação. Eles são muito eficazes contra as enterobactérias e podem destruir a flora de nosocomial (estirpes hospitalares de microrganismos).
4. a quarta geração do produto principal – "Cefepime." Tem todas as vantagens dos fármacos anteriores, aliás, é extremamente estável a bactérias beta-lactamases e tem uma actividade contra a Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas e os antibióticos beta-lactâmicos como um todo é caracterizada por um efeito bactericida pronunciada.

Por causa de reacções adversas a administração de fármacos mais atenção merecem dados diversas reacções alérgicas (erupção de menor a, tais como o choque anafilático com risco de vida), em alguns casos as perturbações dos órgãos digestivos.

fundos de reserva

"Imipenem" – um antibiótico beta-lactama, pertencente ao grupo de carbapenem. Ele, assim como o impacto não menos famoso "Meropenem" performance sobre a resistência a outras drogas na microflora pode dar chances até mesmo as cefalosporinas de terceira e quarta geração.

antibiótico beta-lactama a partir do grupo de carbapenemes – um fármaco utilizado em casos particularmente graves, quando agentes patogénicos não são passíveis de tratamento por outras drogas.

Apoio significa o número dois

"O aztreonam" – o representante mais proeminente das monobactamas, que é caracterizada por um espectro relativamente estreito de acção. Este antibiótico beta-lactama é mais eficaz contra organismos aeróbicos gram-negativos. No entanto, deve notar-se que à medida que o "O imipenem" "O aztreonam" substancialmente insensível a beta-lactamases, o que torna a droga de escolha para formas graves de doenças induzidas por estes agentes patogénicos, especialmente quando a falha de tratamento outros antibióticos.

O espectro de acção dos antibióticos beta-lactâmicos

Em resumo, deve notar-se que as preparações de estes grupos ter um impacto sobre um grande número de espécies de agentes patogénicos. O mecanismo de acção dos antibióticos beta-lactâmicos tais que deixa nenhuma possibilidade de micróbios sobreviventes: bloqueio da síntese da parede celular – um período de morte para as bactérias.

Gram-positivas e gram-negativas organismos, aeróbios e anaeróbios … Todos estes representantes da flora patogênica não é uma droga altamente eficaz. Claro, há entre estes antibióticos e ferramentas altamente especializadas, mas a maioria deles pronto para lutar com vários agentes infecciosos. antibióticos beta-lactâmicos é capaz de suportar até mesmo os representantes da flora nosocomiais, são os mais resistentes ao tratamento.

O que é as cepas hospitalares?

Estamos falando de microrganismos que existem em instituições médicas. As fontes de sua aparência atender os pacientes e pessoal médico. Particularmente perigosas formas ocultas, indolentes de doenças. Hospital – o lugar perfeito para reunir todas as transportadoras possíveis de doenças infecciosas. A violação das regras sanitárias e normas são terreno fértil para este flora encontrou um nicho para a existência, onde ela poderia viver, raça e adquirir resistência aos medicamentos.

cepas hospitalares de alta resistência, principalmente devido ao fato de que, por seus hospitais de habitats, as bactérias são capazes de se comunicar com uma variedade de drogas. Naturalmente, os efeitos das drogas sobre os organismos ocorre por acaso, sem ter que destruir o alvo, e em pequenas doses, e isso contribui para o fato de que os representantes da microflora hospitalares podem desenvolver uma proteção contra os mecanismos destrutivos para eles para aprender a resistir a eles. E as tensões parecem lutar com que é muito difícil, e às vezes parece que é impossível.

antibióticos beta-lactâmicos em uma série de uma forma ou outra está tentando resolver este problema complexo. Entre eles estão representantes que podem lidar com bastante sucesso com mesmo o mais insensível às bactérias drogas. Esta droga reserva. Seu uso é limitado, como eles são nomeados apenas quando é realmente necessário. Se estes antibióticos são usados desnecessariamente, muitas vezes, então, provavelmente, terminará a queda da sua eficácia, porque então as bactérias têm a oportunidade de interagir com pequenas doses desses medicamentos, para estudá-los e desenvolver formas de proteção.

Quando administrados antibióticos beta-lactâmicos?

Indicações de utilização deste grupo de fármacos devido principalmente ao seu espectro de ação. Seria melhor para nomear um antibiótico beta-lactâmicos na infecção, patógeno que é sensível à acção da droga.

As penicilinas são bem estabelecida no tratamento de faringite, amigdalite, pneumonia, escarlatina, meningite, endocardite bacteriana, actinomicose, infecções anaeróbias, leptospirose, salmonelose, shigelose, doenças infecciosas da pele e tecidos moles. Não se esqueça sobre as drogas que podem lutar com Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas têm um espectro similar de atividade, e, portanto, indicações para eles são quase a mesma que a de penicilinas. No entanto, deve-se dizer que a eficácia das cefalosporinas, principalmente as duas últimas gerações, não no exemplo acima.

Monobactâmicos e carbapenemos são projetados para combater a doença mais grave e mal tratável, incluindo aqueles causados por cepas hospitalares. Eles também são eficazes na sepse e choque séptico.

efeitos indesejáveis

Como já foi dito, os antibióticos beta-lactâmicos (fármacos pertencentes a este grupo estão listados acima) distinguem-se por um número relativamente pequeno de efeitos prejudiciais para o corpo. convulsões e sintomas de distúrbios digestivos raras não estão com risco de vida. O realmente perigoso pode ser uma reacção alérgica grave à medicação entre os antibióticos beta-lactâmicos.

Exantema, prurido, rinite e conjuntivite não é risco de vida, embora muito desagradável. O que, na verdade, é de temer, porque é destas graves reacções como angioedema (especialmente na área da laringe, que é acompanhado por dispneia grave até incapacidade de respirar) e choque anafilático. Portanto, a droga pode ser introduzido apenas após a realização de testes para alergia.

reacções cruzadas possível. antibióticos beta-lactâmicos, a classificação que implica a presença de um grande número de grupos de medicamentos, estruturalmente muito semelhantes entre si, o que significa que em caso de intolerância a um deles, todo mundo vai ser percebida pelo corpo como um alérgeno.

Algumas palavras sobre os factores que aumentam a resistência das bactérias

O declínio gradual na eficácia de fármacos antibacterianos (incluindo antibióticos beta-lactâmicos) devido a excessivamente frequente e muitas vezes errada para a aplicação. Um curso de tratamento incompleto, a utilização de pequenas doses terapêuticas não são favoráveis para a recuperação, mas evitam que os microrganismos a oportunidade de "comboio", para inventar e desenvolver métodos de protecção contra a droga. Assim, não é de admirar que este último se tornar ineficaz ao longo do tempo?

Embora agora antibióticos e não são liberados a partir de farmácias sem receita médica para obtê-los tudo o que puder. Isto significa que o mesmo e os problemas associados (utilizando o tempo todo da mesma droga, interrupção razoável do tratamento, a dosagem incorrecta e assim por diante.) Permanecerá, criando as condições para o cultivo de estirpes resistentes a drogas.

Ele está aqui para ficar e flora hospitalar, tendo a oportunidade de se comunicar ativamente com várias drogas e inventar novas maneiras das neutralizar.

O que fazer? Não se auto-medicar, para implementar as recomendações do médico assistente: tomar a medicação durante o tempo que necessário, e nas doses certas. Com flora nosocomiais para lutar, é claro, mais difícil, mas ainda possível. O aperto dos padrões de saúde e a sua aplicação estrita reduziria a probabilidade de criar condições favoráveis para a reprodução da flora resistentes.

Algumas palavras em conclusão

Um muito amplo tópico – antibióticos beta-lactâmicos. Farmacologia (ciência de medicamentos e sua influência sobre o organismo) dedica-os vários capítulos, que incluem não só uma característica geral do grupo, mas também conter uma descrição dos mais conhecidos de seus representantes. Este artigo não pretende ser exaustiva, mas as tentativas para introduzir os destaques, para saber qual destes medicamentos é necessário.

Mantenha-se saudável e não se esqueça: antes de usar este ou aquele antibiótico leia cuidadosamente estas instruções e seguir rigorosamente as recomendações, ou melhor ainda, consultar com um especialista.