Macrolídeos – antibióticos / Características gerais e aplicação

– macrólidos antibióticos, a estrutura de que revelaram o anel de lactona macroclica. Sua dependendo do número de átomos de carbono, separadas por 14 membros (de claritromicina, roxitromicina, eritromicina), 15-membros (azitromicina), um 16-membros (josamicina, midecamycin, espiramicina). Estas substâncias estão mais activos contra os parasitas intracelulares (clamídia, micoplasma, Legionella, Campylobacter) e cocos Gram-positivos (aureus, piogenez). – macrólidos antibióticos que pertencem aos compostos menos tóxicos.

Recentemente, tem havido um aumento da resistência microbiana à ação desta classe de drogas. A evidência científica mostra que, em alguns casos macrólidos de 16 membros (midecamycin, josamicina, espiramicina) retêm actividade contra os estreptococos e os pneumococos piogénica, resistente a 14 membros (de claritromicina, roxitromicina, eritromicina), e (azitromicina) agentes 15 membros farmacêuticas. Macrolídeos – drogas que agem sobre a difteria e coqueluche, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, espiroquetas, micoplasmas, ureplazmu. Deve notar-se que os microorganismos que pertencem à família de Pseudomonas e Enterobakteriatsea têm resistência natural para todos os macrólidos.

mecanismo de acção

Drogas neste grupo viola a biossíntese de proteínas em ribossomas de células microbianas. – macrólidos antibióticos, que exibem um efeito bacteriostático. Ao atribuir doses máximas exibem actividade bactericida contra pneumococos, difteria e pertussis. Estes fármacos também podem apresentar efeito imunomodulador e anti-inflamatória.

Estas drogas são prontamente absorvidos no tracto gastro-intestinal, em seu efeito de adsorção da concentração da substância bioactiva na preparação, a forma de dosagem, bem como a presença de alimentos e a sua quantidade. Comida reduz significativamente a biodisponibilidade de eritromicina, azitromicina, roxitromicina e medikamitsina, com virtualmente nenhum efeito sobre a biodisponibilidade da espiramicina, josamicina e claritromicina.

– macrólidos antibióticos, cuja concentração no plasma é muito mais baixa em comparação com tecidos. Por isso, eles também são chamados antibióticos de tecido. uma nova geração de macrólidos ligar facilmente às proteínas do plasma. O grau mais elevado de proteína de plasma ligação observada com rodomiksinom (90%), a mais baixa – com espiramicina (menos do que 20%). drogas macrólidos são muito bem distribuída por todo o corpo, criando uma concentração máxima em vários órgãos e tecidos. Eles podem facilmente penetrar através da membrana celular, cria uma acumulação intracelular marginal.

produtos metabólicos derivado principalmente da bile e urina. Após o uso de antibióticos pode ter efeitos secundários como dores de cabeça, náuseas, vómitos, diarreia, fraqueza geral, mal-estar, reacções alérgicas. Antibióticos referido grupo administrado com doenças infecciosas da gáspea (sinusite aguda, tonzillofaringit estreptococos) e inferior (pneumonia atípica, bronquite crónica) das vias respiratórias, a tosse convulsa, difteria, sífilis, clamídia, linfogranuloma venéreo, periostites, periodontite, acne grave, kampilobakterioznom gastroenterite, toxoplasmose criptosporidiose.

É indesejável para prescrever estes antibióticos durante a gravidez. Cientificamente comprovado efeito negativo de claritromicina sobre o feto. Josamicina, espiramicina e eritromicina não tem um efeito nocivo sobre o feto, de modo que pode ser usado mesmo durante a gravidez. Azitromicina em um tempo é usado em caso de emergência. A maior parte da droga macrolídeo passa para o leite da mãe. Durante o período de amamentação é melhor abster-se do uso desses antibióticos.